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Gilteritinib是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，也是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发难治性AML的FLT3抑制剂。同时，吉瑞替尼具有AXL抑制活性，是FLT3和AXL的双重抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变有效，抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。养生百科网 WWw.CnysbK.Com
2018年9月，吉瑞替尼率先在日本获批上市，成为首个治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（R/RAML）患者的单药；同年11月28日，吉瑞替尼获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗复发或难治性（R/R）FLT3突变的急性髓性白血病（AML）。
AML是成人最常见的急性白血病，约30%的患者有FLT3基因突变，提示肿瘤早期复发，生存预后差。对于既往FLT3抑制剂治疗失败的复发难治性AML患者，吉瑞替尼挽救治疗已显示出优异的临床疗效。
ADMIRAL试验作为一项临床III期随机对照研究，比较了二代FLT3i-Geritinib与挽救疗法治疗FLT3复发难治性AML的差异，患者的中位总生存期从5.6个月变为5.6个月个月。个月到9.3个月。
Geritinib抑制FLT3受体信号传导和外源表达的FLT3（包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变FLT3-D835Y和FLT3-1TDD835Y）的增殖，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
在138名FLT3基因突变的AML患者的III期临床试验中，接受口服吉瑞替尼治疗的患者中有21%实现了血液学完全或部分缓解（分别为12%和9%）。在接受该药物之前，有106名患者需要输注红细胞和血小板。治疗后，31%的患者在56天内不再需要输注红细胞和血小板。
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